Barbiturátok (fenobarbitál) - indikációk, mellékhatások

Barbiturátok (fenobarbitál) - indikációk, mellékhatások

Barbiturátok használják 1903 óta terjed a gondolat, hogy ezek nem megfelelő altatók, mert:
• alacsony terápiás index, azaz viszonylag kis túladagolás (tízszeres feleslegben a terápiás dózis), a beteg élete veszélybe kerül, van egy eszméletvesztés és légzési depresszió;
• illegális előállítása barbiturátok vezetett elterjedése, mint a népszerű illegális kábítószerek, a kábítószerrel való visszaélés;
• származó barbiturátok fejleszti a fizikai függőség súlyos elvonási tünetek, néha görcsök;
• barbiturátok hatékony indukálói májenzimek metabolizáló gyógyszerek és ezáltal forrást kiszámíthatatlan kölcsönhatások gyógyszerek.

Azonban az a barbiturátok és a visszaélés továbbra is. Ezért ebben a kiadványban általános jellemzői a kábítószerek. A kérdés továbbra is segítséget túladagolás.

barbiturátok

Barbiturátok elnyomják a központi idegrendszert - enyhe nyugtatás az altatás sebészeti műtétek során. Hipnotikus és nyugtató hatását barbiturátok minőségileg azonosak az összes termék, de különböznek a jellegét és mértékét az eloszlás a szervezetben, ami azért fontos, mert a klinikai alkalmazásra. Tehát, a fenobarbitál és metilfenobarbital sokkal jellegzetesebb görcsoldó, mint altatót. A hatásmechanizmus barbiturátok hasonló lehet, hogy a benzodiazepinek, de sokkal kisebb a szelektivitás.

Pain. Barbiturátok lehet ellentmondásos hatásai fájdalomcsillapítók, fontos szem előtt tartani, amikor jelölték ki őket a betegek fájdalom szindróma.

Lélegzik. Dózis barbiturát hipnotikumok, súlyos légzési elégtelenség, például emphysema, vagy asztma, a légzési térfogat csökken, és csökkenti az oxigén telítettség az artériás vér. A benzodiazepinek, paraldehid és klorálhidrátot kevesebb hatással van a légzés.

Szív- és érrendszer. Barbiturátok alacsonyabb vérnyomás, ha használják dózisokban, amelyek nyugtató és érzéstelenítő hatással, mivel a szív teljesítménye csökken, valószínűleg amiatt, hogy csökken a vénás visszaáramlás a szív miatt a betét a vér perifériás vénák. A kompenzációs vaszkuláris reflexek elnyomják.

Toxikus dózisokban lehet nyomni miokardiális funkciót és csökkenti a perifériás ellenállás eredményeként blokád a szimpatikus beidegzés (hipotenzió).

Tolerancia. Amikor a kiosztott 18 betegek függőség a barbiturátok a múltban 0,4 g-pentobarbitállal (etaminal nátrium) vagy hinalbarbitala naponta 90 napig, a tolerancia kifejlődése volt megfigyelhető 14 nap után. Ezt tükrözte a jelentős csökkenést alvásidő, a klinikai tünetek a mérgezés és befolyásolhatják a pszichomotoros tesztek. Tolerancia tűnik, hogy dolgozzon ki az összes altatót, de ez kevésbé kifejezett, mint az opioidok. Barbiturátok és meprobamát tolerancia, legalább részben, enzimindukció következtében.

A pszichés és fizikai függőséget fejlődik rendszeres fogyasztása 0,4 g / nap vagy ennél magasabb dózisú barbiturátok. Egy napi dózis meghaladja a 0,6 g, a beteg általában megfigyelhető klinikai megnyilvánulásai toxicitás, például romlását szellemi kapacitás, degradációja az egyes, zavartság, érzelmi labilitás, nystagmus, dysarthria, ataxia és a depresszió szomatikus reflexek.

visszavonása belül történik 8-36 óra, és eltűnik a 8-14 nap. Tünetek a következő sorrendben: szorongás, izomrángás, remegés a kezek, gyengeség, szédülés, homályos látás, hányinger, és súlyos esetekben - delirium és görcsök.

Farmakokinetikáját. Felszívódás orális beadás után gyors, kötődik a plazmafehérjékhez változik. Azt jelenti, hosszabb plazma felezési a protein kötve kisebb, mint a segítségével egy rövidebb ideig. Az eliminációs zajlik a vesén keresztül, anyagcsere számít, milyen előkészítés - altató vagy nyugtató.

A plazma felezési idő (t1 / 2) 85 óra pentobarbitál, 20-40 óra pentobar-bites hinalbarbitala (secobarbital), amilobar-bites butobarbitala.

Y használt érzéstelenítés szereket intravénásán, a fő tényező időtartamának meghatározása plazma felezési a gyógyszer beadása dózis újraelosztása. A barbiturátok szét az egész testben.

Anyagcserét. A legtöbb barbiturátok metabolizálódik, elsősorban a májban. Barbiturátok indukálják a máj enzimek metabolizáló gyógyszerek.

Kiválasztódását. Egy enyhe kiválasztódását barbiturátok változatlan formában a vesék által (kivéve a fenobarbitál, 25%) annak köszönhető, hogy az a tény, hogy a barbiturátok nélkül ionizáló a glomeruláris szűrletet ismét kidiffundál a vesetubulusok a véráramba. Ezt a diffúziós kisebb, ha a gyógyszer ionizált (lásd. A pKa változás és kinetikája, p. 86). Ez a tulajdonság a kezelés a betegek túladagolása fenobarbitál, amelynek pKa értéke 7,2; amikor a vizelet pH 7,5 - 8,5 (nátrium-hidrogén-karbonát) megnövekedett aránya ionizált, zsírban oldhatatlan anyag. Megszüntetése a vizelet így kétszeresére kell növelni. Más barbiturátok pKa még magasabb (körülbelül 8), így a vizelet alkalizáció hatástalan.

Súlyos túladagolás esetén. Tulajdonságok tünetek során fellépő akut (gyakran intravénásán) gyógyszerek abuse:
• nyúlás t1 / 22 barbiturát kóma hosszú (több nap);
• alacsony vérnyomás csökkenése következtében a központi idegrendszer, a szív és veseelégtelenség, normalizált a korrekció a centrális vénás nyomás, perctérfogat kíséri korrekció. Ezt úgy érjük el, intravénás adagolás folyadékot, és ha szükséges, serkentő szerekkel szívizom működését, mint például a dobutamin;
• eliminációs gyógyszer stimulált biztosít nagy mennyiségű vizelet (például, 200 ml / óra), és annak lúgosítás egy pentobarbitál túladagolással (supra.);
• aktív kiválasztást barbiturát által hemoperfúzió vagy hemodialízis lehet szükség a súlyos és nehéz esetekben;
• vízhajtók használata fokozza a megszüntetése megnehezíti a beteg kezelése, és azzal a veszéllyel jár anélkül, hogy megfelelő javulás;
• fenntartani, amíg a légzés nyújtó intézkedéseket mesterséges szellőztetés, légzés hatékony serkentőként doxapram. Túladagolás esetén az alvó karaktert meg lehet változtatni néhány hétig betegeknél is, akik nem alakult ki függőség.

Ellenjavallata barbiturátok

Súlyos légzési elégtelenség. mint emphysema, még dózisban altatók, barbiturátok légzésdepressziót. Ha májelégtelenség ad lehetőséget barbiturátok. Az egyének a hajlam, hogy porphyria barbiturátok provokálja támadásokat.

A fő képviselői csoportja barbiturátok már megadott szerint időszakuk talajtól való távolság a plazmából.

Alkalmazás. Barbiturátok elavulttá altatók és nyugtatók (cm. Fent). Orális adagolás alkalmazható barbiturát vagy több oldható nátrium-só; ezek a különbségek elhanyagolhatók, azonban el kell parenterálisan nátriumsó. Oldható barbiturátok beadható intramuszkulárisan dózisban közel ahhoz, amit a. Az intravénásan beadott lassan (kivéve a célból, tiopentál altatás), a dózis által meghatározott klinikai hatás. Lassan metabolizált és Xia alapok intravénásan veszélyes.

Akut mellékhatások barbiturátok szinte azonos a túladagolás tünetei: kóma, légzésdepresszió és funkciója a kardiovaszkuláris rendszer, a veseelégtelenség kialakulását. Néha vannak allergiás reakciók, különösen fenobarbitál; Gyakran előforduló kiütések, de súlyos allergiás reakciók ritkák halálos.

Bromidok (1875) mennek keresztül a konverzió a szervezetben, mint a kloridok. A jelenleg forgalomban lévő gyógyszerek ebben a sorozatban elavult (mert nem elég hatékony, és t1 / kb 4 hét), nem csak az epilepszia kezelésében és nyugtatók, hanem nyugtatók sírás gyerekek éjjel hevesen őrült, amikor a „félelmek „a terhesség késői szakaszában, mozgásszervi betegség, somnambulismus, nymphomania és spermatorrhea.

* Származékok Barbitursav nevű kémikus szintetizálni tiszteletére egy hölgy nevű Barbara.